【已解決】 人類為什么發明不出口服胰島素呢?
最佳答案 2025-01-25 00:00
不是那樣。
未經任何特殊處理的胰島素的口服生物利用率約 1% 到 2%，大劑量口服胰島素有可能導致正常人發生低血糖。
看起來，阻止現存患者購買市售胰島素來喝的主要是窮——購買注射用量 50 倍到 100 倍的胰島素來喝，錢包受得了嗎？
在此基礎上，未經處理的胰島素的口服吸收率受患者的飲食、身體狀況等諸多因素影響，比較不穩定。
近年來，人們已經開發出一些可供口服的、口服生物利用率比上述未處理版本更高的胰島素制劑，能夠減輕患者注射的痛苦。不過，即使這些產品上市，考慮到經濟性，一些患者大概會繼續選擇藥泵或手動注射。一些現存注射器并不給人帶來痛苦。
例如，口服胰島素 i338 是一種長效基礎胰島素類似物與吸收增強劑癸酸鈉共同制成的片劑，有效成分是經氨基酸取代修飾的蛋白質，不易在胃腸道被蛋白酶降解。在目前技術下，其口服用量較大，有待進一步改良。
聚乙二醇修飾的口服重組胰島素 Tregopil 等在臨床試驗中顯示出來的效果接近注射胰島素。
L-SOMA 口服液體自動注射器、LUMI 管腔展開式微針注射裝置等可供患者口服，將胰島素注入患者腸道上皮。
2025 年，以納米載體將口服胰島素送到肝臟釋放的藥物也會進行人體臨床試驗[1]。
不限于胰島素，吃下含有朊毒體的牛肉后患上海綿狀腦病也是蛋白質通過消化道進入循環、抵達特定部位并發揮活性的案例。
參考
1、Hunt, N.J., Lockwood, G.P., Heffernan, S.J. et al. Oral nanotherapeutic formulation of insulin with reduced episodes of hypoglycaemia. Nat. Nanotechnol. 19, 534–544 (2024). https://doi.org/10.1038/s41565-023-01565-2
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